Ampułki zawierają 20% kofeiny. Kofeina jest trimetyloksantyną z grupy alkaloidów purynowych pochodzenia roślinnego. Kofeina wpływa na proces lipolizy przez stymulację cAMP . Dzięki temu hamuje aktywność fosfodiesterazy i stymuluje pośrednio lipazę adypocytów zwiększając hydrolizę triglicerydów do wolnych kwasów tłuszczowych. Podanie kofeiny w mezoterapii pozwala na uzyskanie efektu lipolitycznego bez ogólnoustrojowej reakcji towarzyszącej.